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Sinnimos. Acenocumarina. Nicumalona. Accin teraputica.Anticoagulante oral cumarnico. Propiedades.El acenocumarol prolonga el tiempo de tromboplastina, alrededor de 36 a 72 horas despus de iniciado el tratamiento debe ajustarse la dosis segn la prolongacin del mencionado tiempo. El tiempo de tromboplastina se normaliza a los pocos das de suspender el frmaco. Acta como antagonista de la vitamina K e inhibe la c-carboxilacin de ciertas molculas de cido glutmico que estn localizadas en los factores de coagulacin II, VII, IX y X. La c-carboxilacin es un proceso importante para la interaccin de los factores de la coagulacin con los iones Ca++. Sin esta reaccin no ocurre la coagulacin sangunea. Despus de administrar una dosis de 10mg se alcanzan niveles plasmticos mximos de 0,3 0,05mg/ml en un plazo de 1 a 3 horas. Los pacientes mayores de 70 aos suelen tener concentraciones plasmticas mayores que los jvenes a los que se les administra la misma dosis diaria. Su fijacin a las protenas plasmticas (albmina) es de 98,7%, atraviesa la barrera placentaria y se metaboliza de manera intensa en el hgado. Sus metabolitos parecen ser farmacolgicamente inactivos en el ser humano. La vida media plasmtica es de 8 a 11 horas. Indicaciones.Tratamiento y profilaxis de enfermedades tromboemblicas. Dosificacin.La sensibilidad a los anticoagulantes puede modificarse en el transcurso del tratamiento, por lo que es imprescindible efectuar pruebas de la coagulacin en forma peridica y adaptar la dosificacin sobre la base de los resultados. Dosis inicial: si el tiempo de tromboplastina se halla dentro del margen normal, se sugiere: 1er. da: 8 a 12mg; 2do. da: 4 a 8mg. Si el tiempo de tromboplastina es anormal se debe comenzar con cautela. Teraputica de mantenimiento: se ajustar en funcin de los valores de Quick variando, en general, entre 1mg y 8mg/da. Reacciones adversas.Hemorragias en distintas partes del organismo en funcin de la intensidad del tratamiento, la edad del paciente y la enfermedad de base; en general se producen en el tracto gastrointestinal, aparato urogenital, hgado o vescula biliar. En forma aislada, se han descripto trastornos gastrointestinales, reacciones alrgicas en forma de urticaria, dermatitis y fiebre. Se describieron casos aislados de necrosis cutneas hemorrgicas, relacionadas con deficiencia congnita de protena C y lesiones hepticas. Precauciones y advertencias.En patologas como tirotoxicosis, tumores, enfermedades renales o infecciones, se reduce la fijacin proteica del acenocumarol con el aumento correspondiente de su actividad. Si la funcin heptica es limitada se tendr precaucin por la posible alteracin en la formacin de los factores de la coagulacin. Los trastornos que afecten la absorcin gastrointestinal pueden alterar su efecto anticoagulante. Se dosificar con cautela en pacientes con insuficiencia cardaca grave. Dosificar con precaucin en pacientes de mayor edad. Interacciones.Las siguientes drogas potencian el efecto anticoagulante: alopurinol, esteroides anablicos, andrgenos, antiarrtmicos (amiodarona, quinidina), antibiticos (eritromicina, cloranfenicol, tetraciclina, neomicina), glucagn, derivados del imidazol, sulfamidas de accin prolongada, antidiabticos orales, hormonas tiroideas. La administracin concomitante de medicamentos que modifican la hemostasia (heparina, cido saliclico y sus derivados), fenilbutazona u otros derivados pirazolnicos, refuerza el efecto anticoagulante y aumenta el riesgo de hemorragias gastrointestinales. Se deber controlar la coagulacin cuando se combine con antiinflamatorios no esteroides. Disminuyen su efecto anticoagulante: aminoglutetimida, barbitricos, carbamazepina, colestiramina, griseofulvina, anticonceptivos orales, rifampicina y diurticos tiazdicos. La administracin simultnea de hidantona eleva su concentracin. Incrementa el efecto hipoglucemiante de los derivados de la sulfonilurea si se administra junto con stos. Contraindicaciones.Hipersensibilidad conocida a la droga y a derivados de la cumarina. Embarazo. Patologas donde el riesgo de hemorragias sea mayor que el beneficio clnico: ditesis hemorrgica o discrasia sangunea, lcera gastroduodenal o hemorragias del tracto gastrointestinal, urogenital o respiratorio. Hipertensin grave, lesiones graves del parnquima heptico o renal. Actividad fibrinoltica aumentada. Interacciones
Interaccin
Efecto - Mecanismo de Accin - Recomendacin
Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Riesgo de hemorragia. Potenciacin del efecto anticoagulante. Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Posible aumento del INR. Controlar el tiempo de protrombina. Considerar ajuste de la dosis del anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Potenciacin del efecto anticoagulante. Posible disminucin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible disminucin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible incremento de la concentracin srica de los antagonistas de la vitamina K. Posible disminucin de la concentracin srica de los antagonistas de la vitamina K. Potenciacin del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendacin: Administrar con precaucin. Ajustar las dosis de ambos frmacos en funcin de los parmetros de coagulacin. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible potenciacin de los efectos adversos y txicos de drotrecogin alfa. Disminucin de la concentracin srica de acenocumarol. Considerar modificacin de la terapia. Aumento del efecto anticoagulante. Mecanismo: El estanozolol reduce la sntesis de factores procoagulantes. Recomendacin: Administrar con precaucin. Ajuste de la dosis, monitoreo del tiempo de protrombina. Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible disminucin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible incremento de la concentracin srica de los antagonistas de la vitamina K. Posible incremento de la concentracin srica de los antagonistas de la vitamina K. Aumento del efecto anticoagulante. Mecanismo: La flutamida inhibe el metabolismo por el citocromo P450. Recomendacin: Administrar con precaucin. Monitorear tiempo de protrombina. Ajuste de la dosis del acenocumarol. Posible aumento del efecto anticoagulante. Recomendacin: Administrar con precaucin. Monitorear el tiempo de protrombina. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible aumento o reduccin de los efectos de los derivados de la cumarina. Recomendacin: Administrar con precaucin. Posible aumento del efecto anticoagulante e hipoglucemiante. Recomendacin: Administrar con precaucin. Posible aumento del efecto anticoagulante e hipoglucemiante. Recomendacin: Administrar con precaucin. Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Las hierbas medicinales con propiedades anticoagulantes/antiagregante plaquetario (por ej.: alfalfa, arndano, apio, fenogreco, ajo, ginseng, ginkgo biloba, jengibre, crcuma) pueden aumentar los efectos adversos y txicos de los anticoagulantes. Posible ocurrencia de hemorragias. Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendacin: Administracin con precaucin. Monitoreo del estado de coagulacin. Posible disminucin del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. Posible disminucin del metabolismo de los sustratos de CYP2C9. Los anticidos modifican la absorcin o la excrecin de muchos medicamentos, por lo que deber separar la toma de cualquier anticido de otros medicamentos un mnimo de 1 a 2 horas. En especial cuando sea necesaria la administracin conjunta con acenocumarol, este debe ingerirse al menos 2 o 3 horas antes o despus del magaldrato. Agentes antitiroideos pueden disminuir el efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Posible disminucin del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Posible aumento de la concentracin srica de los antagonistas de la vitamina K. Posible disminucin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Peginterfern alfa-2a puede disminuir la concentracin srica de acenocumarol. Agentes antitiroideos pueden disminuir el efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Disminucin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Aumenta el riesgo de hemorragia. Recomendacin: Administrar con precaucin; ajustar la dosis del acenocumarol administrado. No hay variacin en las concentraciones plasmticas de ambos frmacos; sin embargo, se observaron reducciones leves del tiempo de protrombina. Mecanismo: No se conoce. Recomendacin: Administrar con precaucin. Monitorear en tiempo de protrombina. Posible potenciacin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Posible aumento del efecto anticoagulante. Recomendacin: Administrar con precaucin. Monitorear tiempo de protrombina. Disminucin del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible disminucin del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Posible incremento de la concentracin srica de los antagonistas de la vitamina K. Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. Aumento del riesgo de sangrado. No indicar.
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